k8凯发(中国)天生赢家·一触即发

　　赵先生是一位晚期肺癌患者✿★✿，在40岁时被诊断出患有肺癌✿★✿，经过基因检测确认没有EGFR/ALK/ROS1突变凯发娱乐✿★✿，因此只能接受化疗联合免疫进展✿★✿。进行了基因检测发现存在KIF5B-RET基因融合✿★✿，因此医生开始给他开具了安罗替尼(一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂)新报跑狗✿★✿，然而✿★✿，安罗替尼似乎对赵先生的病情没有产生明显的改善✿★✿，脑部肿瘤仍然在继续

　　幸运的是凯发娱乐✿★✿，2022年10月8日凯发娱乐✿★✿，针对RET突变性的靶向药——塞普替尼(selpercatinib✿★✿，LOXO-292)在中国获批上市了!用于治疗RET突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)✿★✿、甲状腺癌和甲状腺髓样癌(MTC)的成人及12岁以上儿童患者✿★✿。

　　赵先生有幸用上了针对RET靶向药物塞普替尼✿★✿，治疗效果非常显著✿★✿，赵先生的意识逐渐清醒✿★✿，步态不稳也得到了改善✿★✿。经过使用塞普替尼治疗2个月后✿★✿，影像学检查显示肿瘤迅速缩小(按照RECIST标准缩小了57%)✿★✿，多发性脑转移病灶也有实质性的缩小或消退(按照RANO-BM标准缩小了89%)新报跑狗✿★✿。经过使用塞普替尼治疗5个月后✿★✿，只有微小的非特异性增强灶残留✿★✿，大脑中已经没有可测量的靶向病灶凯发娱乐✿★✿。

　　早在19世纪80年代✿★✿，就有研究者发现✿★✿，RET基因出现异常(融合和突变)会导致癌症的发生✿★✿。因此✿★✿，RET基因是一个拥有“不限癌种”潜力的靶点✿★✿。

　　2012年✿★✿，RET基因融合被鉴定为NSCLC患者的一种新的致癌基因改变✿★✿。它在不吸烟或轻度吸烟✿★✿、年轻肺腺癌患者中较常见✿★✿。RET基因融合作为NSCLC重要的罕见驱动基因变异类型之一✿★✿，虽然发生率仅占非小细胞肺癌患者的1%~2%左右✿★✿，但由于中国总体基数大✿★✿，所以针对于RET基因融合NSCLC患者的精准治疗依然具有较大的临床需求和研究价值✿★✿。

　　不过✿★✿，RET高选择性靶向药开发难度很大✿★✿，以往像赵先生这样携带RET突变的患者主要靠化疗✿★✿、免疫治疗或多靶点靶向药✿★✿，疗效欠佳✿★✿，且副作用较大✿★✿。

　　2020年5月塞普替尼首次获FDA批准上市✿★✿，首次上市就引起了肿瘤患者们的强烈关注;2022年9月✿★✿，又传来喜讯✿★✿，FDA批准塞普替尼作为首个RET抑制剂✿★✿，不限癌种用于RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者;同年10月✿★✿，在我国获批上市新报跑狗✿★✿。

　　塞普替尼的成功获批标志着✿★✿，在中国以普拉替尼领跑的高选择性RET抑制剂相继开发后✿★✿，使得RET靶点从“难治”变为“可治”✿★✿，是罕见靶点的再次突破✿★✿。

　　除了I/II期研究获得的巨大成功✿★✿，在后续进一步的III期确证临床研究中✿★✿，进一步支持了这一靶向药物的疗效和安全性✿★✿，给了患者更大的信心✿★✿。

　　2023年10月24日✿★✿，全球肿瘤学术盛会之一的欧洲肿瘤内科学会(ESMO)在西班牙马德里落下帷幕✿★✿。本次大会上✿★✿，塞普替尼传来了两个好消息✿★✿，公布了两项一线治疗的III期研究结果✿★✿：

　　在LIBRETTO-431研究中凯发娱乐✿★✿，塞普替尼一线治疗RET融合阳性晚期NSCLC的中位无进展生存期(PFS)较化疗±免疫治疗翻倍✿★✿，为24.8个月 vs 11.2个月✿★✿，而且塞普替尼较对照组有很好的颅内疗效和预防颅内进展的疗效新报跑狗✿★✿。LIBRETTO-431研究结果支持塞普替尼成为RET融合阳性晚期NSCLC的一线标准治疗✿★✿，也提示免疫治疗并不是这类患者必要的治疗新报跑狗凯发娱乐✿★✿。

　　在LIBRETTO-531研究中✿★✿，塞普替尼显著改善了RET突变MTC患者的PFS✿★✿，降低了72%的疾病进展或死亡风险;塞普替尼的客观缓解率(ORR)更高✿★✿，疗效也更持久✿★✿，两组的ORR分别为69.4% vs 38.8%新报跑狗✿★✿。出色的表现证实了塞普替尼一线治疗进展性晚期RET突变MTC强大的临床优效性✿★✿，为MTC的临床实践带来了极大的信心✿★✿。

　　两项研究双双达到主要终点(即研究获得成功)✿★✿，有望成为RET驱动型甲状腺癌和肺癌的一线治疗新标准✿★✿。也就是说✿★✿，塞普替尼的出现为RET驱动的肺癌和甲状腺癌患者提供了新的治疗方向✿★✿。

　　本文开篇提到的赵先生接受了塞普替尼治疗后疾病获得稳定控制新报跑狗✿★✿，他无疑是幸运的✿★✿，随着相关研究的不断推进✿★✿，塞普替尼将为更多患者带来治疗选择和希望✿★✿。凯发天生赢家一触即发常备药物✿★✿！k8凯发制药企业✿★✿，